马西替坦是endothelin受体拮抗剂。endothelin及其受体(ETa与ETb)介导多种有害效应,如血管收缩、纤维化、增生、肥大、炎症等,肺动脉高压患者endothelin上调。
马西替坦(opsumit)用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组),以延缓疾病进展。疾病进展包括:死亡、静脉(IV)或皮下给予前列腺素类药物,或PAH临床恶化(6分钟步行距离降低,PAH症状恶化并需要其他的PAH治疗)。
本品也降低了PAH患者住院治疗,那么,马西替坦效果怎样?
马西替坦(opsumit)的治疗效果:
其Ⅲ期临床SERAPHIN试验资料表明,内皮素受体拮抗剂马西替坦(opsumit)治疗肺动脉高压症有效。该试验在全球共入选742名肺动脉高压症患者,随机分到马西替坦(opsumit)3 mg组(n=250)、马西替坦10 mg组(n=242)和安慰剂组(n=250)。经过12个月治疗,不考虑背景治疗,主终点时,6 min行走距离测试均有明显改善。马西替坦(opsumit)耐受良好,不良反应发生率与安慰剂相似。
马西替坦(opsumit)是一种新型内皮素受体拮抗剂(ERA),其对内皮素A(ETA)受体和内皮素B(ETB)受体具有双重抑制作用,为肺动脉高压(PAH)的一线治疗药物。在一系列临床研究中均显示出良好的治疗前景,同时安全性及耐受性较好。
马西替坦效果怎样?
临床前研究和临床试验结果表明马西替坦(opsumit)能有效延缓肺动脉高压患者的的疾病进展,延长患者的生存期,改善患者的生活质量,且肝肾毒性低,药物相互作用少。
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