坦西莫司是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/(西罗莫司)靶蛋白抑制剂,由美国惠氏公司研发,坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热门靶标。
不过坦西莫司在治疗期间还有一些注意事项需要大家了解一下。
1、药物相互作用:
应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、印地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、和伏立康唑)。葡萄柚汁也可能增加血浆西罗莫司的浓度(西罗莫司脂化物的一种主要代谢物)和应避免。如患者必须同时给予一种强CYP3A4抑制剂,根据药代动力学研究,应考虑坦西莫司剂量减低至12.5 mg/周。
应避免同时用强CYP3A4诱导剂(如地塞米松,苯妥物英,卡马西平,利福平,利福布汀,rifampacin)。如患者必须同时给予一种强CYP3A4诱导剂,根据药代动力学研究,应考虑坦西莫司剂量从25 mg/周增加直至50 mg/周。
坦西莫司的治疗期间要注意什么?
2、特殊人群:
哺乳母亲:尚未明确坦西莫司是否存在于人乳汁中。由于动物实验研究发现坦西莫司的活性代谢无具有致癌的可能性,考虑药物对母亲的重要性,应该抉择终止哺乳还是终止给药。
妊娠:建议具有生殖能力的女性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。男性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。
儿童使用:未曾确定坦西莫司在儿童患者中的安全性和有效性。
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