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老挝乐伐替尼/仑伐替尼(lenvatinib)适应症有哪些?有哪些药物优势?

时间:2020-06-12 11:06 来源:康必行 作者:康必行海外医疗

  老挝乐伐替尼适应症有哪些?1、肝癌(HCC):日本卫材的数据显示,客观有效率会比现在主流的索拉菲尼(多吉美)高。2、肾细胞癌(RCC):与依维莫司联合,对于晚期RCC下面有一个事先的抗血管生成治疗。(2016年5月,乐伐替尼在美国被FDA批准与依维莫司联合用药,治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。)

老挝乐伐替尼

  老挝乐伐替尼

  3、分化型甲状腺癌(DTC):患者的局部复发或转移性,进取,放射性碘难治性DTC单剂。(2015年上市在美国、欧盟及日本上市用于治疗分化型甲状腺癌)。乐伐替尼是近两年才上市的一款很有市场潜力的抗癌新药,因其多作用靶点特性,未来该药或能用于广泛的癌症治疗,特别是肝细胞癌,肝细胞癌是我国一种发病率较高的癌症,临床试验结果表明,乐伐替尼优于目前的标准治疗药物索拉非尼,它将来获批肝细胞癌适应证后或可撼动索拉非尼的市场地位。

  Lenvima(乐伐替尼)是由日本卫材公司自主研制的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制血管内皮生长因子受体VEGFR的激酶活性,还可选择性抑制RET,KIT,PDGFR的分子活性,同时抑制纤维母细胞生长因子受体FGFR.

  乐伐替尼药物优势?乐伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,该药物可有效抑制血管生成,能显着抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验,乐伐替尼抑制Flt-1、KDR和Flt-4 时,IC50分别为22, 4.0和5.2nM.除了这些激酶、乐伐替尼也抑制FGFR1和PDGFR酪氨酸激酶,作用于FGFR1、PDGFRα和PDGFRβ时,IC50分别为46、51和100nM.

  乐伐替尼分别可以作用在那些由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分别为0.83nM和0.36nM.最新研究显示,乐伐替尼通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,能抑制细胞迁移和入侵。

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(责任编辑:康必行海外医疗)
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