2019年8月16日，恩曲替尼(Entrectinib)经FDA批准在美国上市。剂型：口服胶囊100/200mg
恩曲替尼(Entrectinib)是于2019年上市的又一拳头广谱靶向抗肿瘤药物，为全球第二个上市的TRK抑制剂，具有多激酶抑制剂活性，其靶点包括TrkA/B/C,ROS1 和 ALK 等，但对ROS1-L2026R突变耐药无效。其多靶特性，带来比第一上市的TRK抑制剂拉罗替尼（Larotrectinib,LOXO-101）更多的市场想象空间。预计，未来恩曲替尼（entrectinib,RXDX-101）将会增加多个肿瘤适应症。
获批适应症：治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和儿童患者，以及ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
也就是说，任何癌症患者，只要有NTRK基因融合，不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌，都可以考虑使用恩曲替尼，不限癌症类型，只看“基因突变”。
作用机制：恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity,未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
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