瑞格非尼（Regorafenib）也是一个多靶点的酪氨酸激酶的多激酶抑制剂。作用靶点超过十个：VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，TIE-1，TIE-2，RAF-1, BRAF, BRAFV600, KIT,RET, PDGFR, FGFR等等。能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为过。截至目前，瑞格菲尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）、转移性胃肠道间质瘤（GIST）以及二线治疗肝细胞癌（HCC）。
瑞格非尼在针对使用索拉非尼（多吉美）耐药后的肝癌患者试验中，显著改善了晚期肝癌患者的总生存期（HR=0.63），中位OS为10.6个月，优于安慰剂组的7.8个月。中位无进展生存（PFS）期瑞格非尼组为3.1个月，还是很容易耐药的。从生存期对比从结果看好像瑞格非尼和索拉非尼的效果差不多，但是必须要强调下这个试验是在索拉非尼（多吉美）耐药后获得的，也就是说二线达到了一线的水平，是比较大的进步了。
瑞格非尼适应症：结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝癌瑞格非尼治疗的不良事件与索拉非尼（多吉美）相似，但更需要密切监测。索拉非尼（多吉美）的皮肤不良事件与患者预后较好有关，而瑞格非尼还有待观察。且这两种药物同样存在的问题——易耐药。
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