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依鲁替尼/亿珂/伊布替尼(IBRUTINIB)作用机理是什么?

时间:2020-06-22 09:31 来源:康必行医药查询 作者:康必行医药咨询

       依鲁替尼(Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,由美国Pharmacyclics(艾伯维的子公司)和美国强生(Johnson & Johnson)共同研发。Ibrutinib最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),后又获FDA先后批准多个适应症,包括套细胞淋巴瘤,小淋巴细胞淋巴瘤,慢性淋巴细胞白血病(CLL),移植物抗宿主病,Waldenström的巨球蛋白血症,边缘区淋巴瘤。

依鲁替尼/亿珂/伊布替尼(IBRUTINIB)

       另外依鲁替尼的其他适应症还处于临床研究,包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌,急性淋巴细胞白血病、急性骨髓性白血病、B细胞淋巴瘤、CNS肿瘤、多发性骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肺癌、肾细胞癌等等。

       作用机理

       依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的激活。非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。

       适应症

       依鲁替尼是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗:

       (1)曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者;

       (2)曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。

       这些适应证是根据总缓解率。尚未确定生存或疾病相关症状改善。

       更多详情请访问 依鲁替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/yltn/



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(责任编辑:康必行-小雪)
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