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瑞戈非尼/瑞格非尼(REGORAFENIB)是拜耳继索拉非尼后另一口服多激酶抑制剂

时间:2020-06-24 15:21 来源:康必行 作者:康必行海外医疗

  瑞戈非尼(Regorafenib) 是拜耳继索拉非尼后另一口服多激酶抑制剂,一方面通过作用于VEGFR1-3、TIE-2、PDGFR、FGFR1-2 抑制肿瘤新生血管形成和肿瘤转移,还能通过抑制原癌基因RET、KIT、PDGFR 等抑制肿瘤细胞生长,另还能通过抑制集落刺激因子受体-1( CSFR-1) 抑制肿瘤免疫逃逸。

瑞戈非尼

  瑞戈非尼结构与索拉非尼相似,只是在中心苯环中加入氟原子,结构的变化可能会带来更广泛的激酶抑制谱及更高的疗效。临床前研究发现瑞戈非尼的药理学活性强于索拉非尼,且体内外一系列实验表明,其在人体血浆中的两种主要代谢产物M-2 ( BAY75-7495) 和M-5( BAY81-8752 ) 与瑞戈非尼有相似的药理活性。

  2017 年12 月,瑞戈非尼被批准用于治疗索拉非尼治疗耐药的HCC,这是自索拉非尼以来十年来在华首个获批并上市的肝癌治疗新药。RESORCE研究显示,瑞戈非尼组总生存期得到显著改善( 中位OS 从7.8 个月延长到10.6 个月) ; TTP 延长,客观缓解率( ORR) 和疾病控制率( DCR) 提高,且与索拉非尼相比并无新发安全性问题。

更多详情请访问 瑞戈非尼 https://rgfn.kangbixing.com


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(责任编辑:康必行海外医疗)
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