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泰立莎/拉帕替尼(lapatinib)是一种口服小分子活性双重酪氨酸激酶抑制剂

时间:2020-07-10 13:39 来源:康必行 作者:康必行海外医疗

  拉帕替尼是一种口服小分子活性双重酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可阻断HER2和表皮生长因子受体(EGFR)的信号通路。拉帕替尼可与卡培他滨联合用于HER2阳性突变的乳腺癌患者,或者既往经蒽环类、紫杉醇及曲妥珠单抗治疗过的HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌患者,拉帕替尼还可以来曲唑联合用于激素受体和HER2阳性转移性乳腺癌绝经后妇女的治疗。

拉帕替尼

  拉帕替尼是一种小分子抑制剂,是针对HER-1/HER-2的口服可逆小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼并且能够通过双重阻断HER-1/HER-2途径下调细胞增殖信号。拉帕替尼临床适应症是针对HER2过表达的联合治疗卡培他滨,以及先前用蒽环,紫杉烷和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。晚期一线单药治疗的有效率约为12-24%,一般临床指南推荐二线用药,联合治疗的有效率卡培他滨约为26-33%,最高临床受益率为71.3%,也是最常用的拉帕替尼联合化疗方案。靶向药物进入将特别选择致癌位点,使其相互结合,导致肿瘤细胞特异性坏死,而不影响肿瘤周围的正常组织细胞。

  拉帕替尼单药不良反应(10%)胃肠道反应和手足综合征,包括恶心、腹泻、口腔炎、消化不良等。皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难、失眠等。拉帕替尼的不良反应不可能全部发生在一些病人身上。一些患者可能出现心肺毒性,如左心室射血分数降低和间质性肺炎。不良反应的预防和治疗可以帮助药物充分发挥其最佳疗效,全面提高生活质量和生存率。

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(责任编辑:康必行海外医疗)
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