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2003年，易瑞沙在美国首次上市，成为第一种能有效治疗晚期肺癌的药物。2005年，易瑞沙进入中国，用于化疗失败后的肺癌三线治疗药物。2009年7月1日，易瑞沙在欧洲重新获得EMEA(欧盟药品管理局)正式批准上市的靶向治疗药物。适用于成人EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线、二线和三线的治疗。2011年2月，阿斯利康的易瑞沙获得了中国CFDA(国家食品药品监督管理总局)正式批准，适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗，或用于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
接受易瑞沙治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡。伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。当证实有间质性肺病时，应停止使用易瑞沙并对患者进行相应的治疗。已观察到无症状性肝转氨酶升高。因此，建议定期检查肝功能。可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。如果肝功能损害严重，应考虑停药。诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。使用易瑞沙出现严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食这些症状应按临床需要进行处理。
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