拉帕替尼（INN）以拉帕替尼二甲苯磺酸酯（USAN）（商品名Tykerb和Tyverb）的形式使用，是用于乳腺癌和其他实体瘤的口服活性药品。它是中断HER2 / neu和表皮生长因子受体（EGFR）途径的双重酪氨酸激酶抑制剂。用于HER2阳性乳腺癌的联合医治。用于医治肿瘤过度表达HER2（ErbB2）的晚后期或转移扩散性乳腺癌患病者。
拉帕替尼抑制与两种癌基因EGFR（表皮生长因子受体）和HER2 / neu（人EGFR 2型）相关的酪氨酸激酶活性。 HER2 / neu的过度表达可能导致某些类别的女性高风险乳腺癌。像索拉非尼一样，拉帕替尼也是一种蛋白激酶抑制剂，可降低肿瘤引发起的乳腺癌干细胞。拉帕替尼通过与EGFR / HER2蛋白激酶结构域的ATP结合口袋结合来抑制受体讯号过程，阻止自磷酸化和讯号机制泰瑞沙DIL奥希替尼的后续活化（参见受体酪氨酸激酶＃讯号转导）
2006年GSK支持的女性乳腺癌随机临床实验，先Enzalutamide Glenza 40 恩杂鲁胺40mg glenmark前用这些药品（蒽环类抗生素，紫杉烷和曲妥珠单抗）进行医治，结果显示与单独使用卡培他滨方案相比，拉帕替尼联合卡培他滨延缓了恶性肿瘤进一步发展。该研究还报告说，疾病进展风险减少51％，联合医治与毒药副作用延长无关。这项研究的结果导致了拉帕替尼的使用仅仅与卡培他滨组合的HER2阳性乳腺癌在先前的蒽环类，紫杉烷和曲妥珠单抗化学疗法后恶性肿瘤进展的女人中有些复杂且相当详细的初始适应病症。
旨在评估拉帕替尼联合化学疗法医治晚后期HER2阳性胃癌的III期研究未能高达单独化学疗法对总体生存期（OS）改善的主要终点。该试验没有发现新的安全性讯号，而拉帕替尼和化学疗法组患病者的中位OS为12.2个月，安慰剂加化学疗法患病者的中位OS为10.5个月。随机，双盲研究的次要终点是无进展生存（PFS），缓解率和缓解坚持时间。研究联合化学疗法组的中位PFS为6个月，有效率为53％，应答坚持时间为7.3个月，而中位PFS为5.4个月，有效率为39％，反应坚持时间为5.6个月组。研究联合化学疗法组超过2％的患病者有腹泻，呕吐，贫血，脱水和恶心等严重不良(系统自动过滤词)（SAE），呕吐是化学疗法组最常见的不良反应。
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