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瑞格菲尼(Regorafenib)能否一次性对付12个癌细胞靶点?

时间:2020-08-31 12:05 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

       瑞格菲尼是一种口服多激酶抑制剂,能够有效阻断参与肿瘤血管生成(VEGFR-1、2、3,TIE2)、肿瘤发生(KIT、RET、RAF-1、BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3、PDGFR、FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点,称它是万能靶向药一点都不为过。截至目前,瑞格菲尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)、转移性胃肠道间质瘤(GIST)以及二线治疗肝细胞癌(HCC)。

瑞格菲尼

  靶点如此之多,注定瑞格菲尼不会平凡,相比他的上一任索拉非尼,瑞格菲尼其实变化不大,仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子,但就是这么一个F原子的优化,拜耳公司开发了整整12年,这个加入的F原子,极大的增加了瑞格菲尼的生物学活性,让瑞格菲尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效,可见瑞格菲尼比索拉非尼的生物利用度高很多。

  目前,瑞格菲尼已经被美国FDA批准用于其他治疗失败的晚期肠癌、晚期胃肠间质瘤了。但瑞格菲尼用于肝癌的临床一直都在进行中,最新的结果显示瑞格菲尼用于经索拉非尼治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效!索拉非尼作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用药恐怕要被瑞格菲尼取代。

   瑞格菲尼药品说明书

  【适应症/功能主治】一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。肝细胞肝癌:用于前期使用过索拉菲尼的肝细胞肝癌。晚期胃肠道间质瘤。

  【作用机制】瑞格菲尼是一个多激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl.

  【用法用量】

  (1)推荐剂量:160mg口服,每天1次每28天一个疗程,饭后服用。

  转移性结直肠癌:口服,160mg,每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。

  胃肠道间质肿瘤(GIST):口服,160mg,每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。

  肝癌:口服,160mg,每天一次,28天为一个周期,在前21天服用(服用21天,休息7天),直至疾病进展或不可接受的毒性。

  【不良反应】最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏,减低食欲和食物摄入量,手足皮肤反应(HFSR) [掌足红肿(PPE)],腹泻,口腔粘膜炎,体重减轻,感染,高血压,和发音困难。

  如患者需要,请在线咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650。

  更多药品详情请访问 瑞格菲尼  https://rgfn.kangbixing.com/ 



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(责任编辑:康必行-小喆)
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