日本大鹏药品工业株式会社（Taiho Pharmaceutical）美国子公司Taiho Oncology近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Lonsurf（trifluridine/tipiracil,TAS-102）用于既往已接受至少2种化疗方案（包括氟嘧啶、铂，或紫杉烷或伊立替康；如果适用，HER2/neu靶向疗法）的转移性胃或胃食管交界腺癌成人患者的治疗。此次批准，扩大了Lonsurf在美国的适应症，该药之前已获批用于既往已接受标准化疗的转移性结直肠癌（mCRC）患者。

　　药品名：Trifluridine and tipiracil

　　商品名：Lonsurf

　　药物性状：口服片剂

　　Lonsurf药物说明

　　Lonsurf是一种新型口服抗代谢复方药物，由抗肿瘤核苷类似物FTD（三氟胸苷，trifluridine）和胸苷磷酸化酶抑制剂TPI（tipiracil）组成。其中，FTD可在DNA复制过程中取代胸腺嘧啶直接掺入DNA双链，导致DNA功能障碍，干扰癌细胞DNA的合成；TPI则能够抑制与FTD分解相关的胸腺磷酸化酶，减少FTD的降解，维持FTD的血药浓度。

　　Lonsurf适应症

　　1、适用于既往接受过氟脲嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，抗 VEGF 和抗 EGFR 治疗后疾病进展的转移性结直肠癌。

　　2、用于既往已接受至少2种化疗方案（包括氟嘧啶、铂，或紫杉烷或伊立替康；如果适用，HER2/neu靶向疗法）的转移性胃或胃食管交界腺癌成人患者的治疗。

　　Lonsurf药物试验数据

　　Lonsurf获FDA批准是基于一项全球性、随机III期临床研究TAGS的数据。该研究在既往接受标准疗法治疗后病情进展或对标准疗法不耐受的经治晚期胃癌或胃食管交界腺癌患者中开展，评估了Lonsurf联合最佳支持疗法（BSC）方案相对于安慰剂联合BSC方案的疗效和安全性。

　　结果显示，该研究达到了主要终点和次要终点：在整个研究群体中，与安慰剂+BSC方案相比，Lonsurf+BSC方案使总生存期（OS）实现了临床意义和统计学意义的改善、死亡风险降低了31%（HR=0.69，单臂p=0.00029）、中位OS延长了2.1个月（5.7个月 vs 3.6个月），并且安全性与Lonsurf的用药经验一致。

　　Lonsurf不良反应

　　最常见不良反应(≥10%)是：贫血，中性粒细胞减少，虚弱/疲乏，恶心，血小板减少，食欲减退，腹泻，呕吐，腹痛，和发热。

　　对于那些接受标准治疗方案失败后有效治疗方案有限的晚期胃癌或胃食管交界腺癌患者来说，Lonsurf的批准是一个重要的里程碑。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

　　更多药品详情请访问 Lonsurf  https://www.kangbixing.com/