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来曲唑(Letrozole)它的历史和作用副作用以及使用技巧

时间:2020-09-08 15:40 来源:医药数据 作者:康必行-小敏

  1.来曲唑 是什么?

  来曲唑(Letrozole)是非甾体选择性第三代芳香酶抑制剂。该化合物的结构和活性与阿娜曲唑的结构和活性非常相似,临床上医疗用途也一致,美国对于来曲唑的处方指南建议将其用于治疗具有雌激素受体阳性或雌激素受体未知的绝经后妇女(不确定癌症是否对雌激素有反应)的乳腺癌。在雌激素受体拮抗剂如他莫昔芬未能引起所需的反应之后,通常将其用作第二治疗剂,有时也会根据情况作为第一疗程的治疗剂。男性健美运动员和运动员发现来曲唑能减轻合成代谢/雄激素类固醇相关的雌激素副作用的能力,例如男子乳房发育症,脂肪积聚和水分增加等副作用。

来曲唑

  来曲唑是一系列针对芳香酶抑制剂的新型药物之一。它是迄今开发的最有效的雌激素降低药物,并且比非选择性第一代芳香酶抑制剂如特斯拉克和氨鲁米特有着更强的作用。每片来曲唑的剂量为2.5毫克,根据产品信息足以在临床使用期间平均降低78%的雌激素水平。该药物在较低剂量下也通常能保持相当有效的性质。该产品的说明书指出,在临床研究中低剂量分别为0.1和0.5毫克,它们分别在许多患者中能产生75和78%的雌激素抑制。推荐剂量也在几乎所有患者中引起所需的抑制水平。因此许多人可能不需要2.5mg剂量,只需要半片即可获得好的效果。

  美国食品和药物管理局在1997年批准了来曲唑用于处方销售,由诺华公司以Femara商品名出售。诺华也在其他国家广泛销售这种药物,目前已有70多个国家将来曲唑用作批准药物。Femara品牌在全球占主导地位,在阿根廷,澳大利亚,比利时,巴西,加拿大,智利,捷克共和国,法国,德国,希腊,香港,印度,荷兰,新西兰,意大利,南非,瑞士和俄罗斯都有出售。诺华还在其他一些国家(包括芬兰,丹麦,挪威和瑞典)以Femar商品名销售这种药物。此外,来曲唑产品还可以以其他品牌名称如Fempro(印度),Oncolet(印度),Trozet(印度),Insegar(西班牙),Aromek(波兰),Lametta(波兰),Cendalon(阿根廷),Fecinole (阿根廷)和Kebirzol(阿根廷)出售。由于Femara和Femar具有很高的疗效和强大的市场支持,因此仍然是目前最受欢迎的来曲唑产品。

  2.来曲唑 副作用?

  使用芳香酶抑制剂常见副作用有热潮红,关节疼痛,虚弱,疲劳,情绪变化,抑郁,高血压,手臂/腿肿胀和头痛。还会降低骨矿物质密度,这可能导致骨质疏松症和易感患者骨折风险的增加。一些个体也会出现胃肠道副作用(包括恶心和呕吐)。芳香酶抑制剂对女性损害未出生胎儿的发育,在怀孕期间不应该服用。在长期使用类固醇治疗预防雌激素升高问题时,男性可以服用它来降低雌激素性,芳香酶抑制剂可通过延缓雌激素对胆固醇值的某些有益性质而增加心血管疾病(CVD)风险。

  研究表明庚酸睾酮TE(会转雌)与芳香化酶抑制剂混用时,芳香酶抑制剂对HDL(好的)胆固醇的抑制效率会显著提升,他莫西芬这类选择性雌性激素调节剂的药物不会对胆固醇水平产生负面影响,通常也是健美运动员抗雌药物的优先选择。所以叫各位吃鱼油 有一个良好的生活作息

  3.来曲唑 使用策略?

  来曲唑被FDA批准用于治疗治疗具有雌激素受体阳性或雌激素受体未知的绝经后妇女(不确定癌症是否对雌激素有反应)的乳腺癌,医疗推荐剂量每天2.5mg,在合成代谢中减轻雌激素升高问题,周入800毫克以下睾酮,体脂肪在15%以下只需要1.25mg足够压制雌激素,周入1000毫克以上睾酮通常每天2.5mg来曲唑,具体剂量根据体质不同有所调整,请供参考具体情况具体分析。

  男性合理使用是无明显副作用,过度使用造成雌激素过低,会产生 犯困,发力 腿软 无法增肌,性欲低下,具体情况请找专业医生指导

  患者如果有用药需求请咨询康必行医学顾问:4006-130-650 我们将竭诚为您解答。

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(责任编辑:康必行-小敏)
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