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拉罗替尼/拉克替尼(VITRAKVI)哪些癌症可以使用?耐药后怎么办?

时间:2020-09-11 14:02 来源:医药数据 作者:康必行-小敏

  关于拉罗替尼的几个问题

  1、哪些癌症可以使用?

  在试验中,这些患者肿瘤类型包括10种不同的软组织肉瘤,唾液腺癌,婴儿纤维肉瘤,甲状腺,肺,黑素瘤,结肠,胃肠道间质瘤(GIST),乳腺癌,骨肉瘤,胆管癌,原发性未知癌,先天性中胚层肾癌,阑尾和胰腺癌。

  只要你经过基因检测,存在NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合,理论上都是适合的。

拉罗替尼

  2、如何检测NTRK基因?

  在一些罕见的癌症中,NTRK融合经常发生。这些包括婴儿纤维肉瘤,分泌型乳房癌等。这些罕见癌症通常会发现NTRK融合,在其他许多肿瘤也发现有NTRK基因融合:如急性髓性白血病,星形细胞瘤,脑低级别胶质瘤,乳腺癌,结直肠癌,先天性中胚层肾瘤,胃肠道间质瘤,多形性胶质母细胞瘤,头颈部鳞状细胞癌,肝内胆管细胞癌,肺癌,唾液腺来源的乳腺类似物分泌癌,黑色素瘤,肉瘤,分泌性乳腺癌,甲状腺癌。

  一般检查融合基因需要使用二代基因检测技术。而且一定注意是NTRK基因与其他基因融合发生的突变,而不是一个随便的点突变。

  3、关于NTRK基因

  NTRK基因包含NTRK1、NTRK2和NTRK3,分别负责编码原肌凝蛋白受体激酶(TRK)家庭蛋白TRKA TRKB和TRKC的合成。如果发生了基因融合,就导致所编码蛋白的异常活化,驱动了肿瘤发生。

  4、耐药后怎么办?

  已经有一些参与拉罗替尼临床试验的患者出现了耐药,研究发现拉罗替尼耐药机理和EGFR情况很像,主要是靶点本身(TRK基因)产生了新的突变,比如TRKA出现G595R突变,或者TRKC出现G623R突变。根据这个发现,第二代TRK靶向药物LOXO-195已经出炉,专门来对抗耐药新突变,让肿瘤再次快速退缩。LOXO-195 已经被FDA批准正式开展临床试验,耐药患者有了新希望。

  5、副作用有哪些?

  动物模型显示,抑制TRK功能,可能会带来明显的神经毒性,比如引起运动失调(共济失调),感觉异常,行为异常等。但在拉罗替尼的临床试验中还没有发现任何明显的严重毒副作用。在开发该药的过程中,科学家就针对性地做了大量优化,希望保持对肿瘤疗效的同时,减少对神经的毒副作用。比如,他们让它通过血脑屏障的能力减弱,这样对大脑影响小一些。

  患者如果有用药需求请咨询康必行医学顾问:4006-130-650 我们将竭诚为您解答。

  更多用药详情请访问    拉罗替尼    https://www.kangbixing.com


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(责任编辑:康必行-小雪)
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