盐酸厄洛替尼（下文简称“厄洛替尼”）是全球首个作用于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的小分子抑制剂，也是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。该药因为适应证人群庞大、高效、低毒、耐受性好、有效性高及用药方便，而一度成为肿瘤患者“追捧”的明星药之一。

　　虽然厄洛替尼获批时间较晚，但后来居上，厄洛替尼在肺癌患者中的治疗效果并不比吉非替尼或奥希替尼差，甚至在应用范围上，要比吉非替尼更广。

　　厄洛替尼自身对于癌细胞的增殖、生长、存活的信号传导通路起阻断作用，从而达到诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤生长的作用。在治疗方面，与含铂化疗相比，厄洛替尼的中位总生存期可达22.9个月，无进展生存期10.4个月。

　　适应症

　　非小细胞肺癌：有表皮生长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子（L858R）突变的转移性非小细胞肺癌的一线用药；或晚期非小细胞肺癌首次化疗无效后；或作为晚期非小细胞肺癌稳定期的维持用药（4个疗程的含铂化疗方案后）。

　　胰腺癌：与吉西他滨联用，作为局部晚期或无法切除或转移性胰腺癌的一线用药。

　　脑转移：厄洛替尼对于脑转移患者的病情控制情况相对较好，因厄洛替尼的脑脊液药物浓度、血脑屏障的穿透率比吉非替尼更高，药物对于脑转移的作用更强。

　　服用方法

　　根据厄洛替尼的吸收和分布特性，厄洛替尼口服150mg（1片）剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%，用药4小时后达到血浆峰浓度。食物可显著提高厄洛替尼生物利用度，达到几乎100%，因此至少在饭前1小时或饭后2小时服用。

　　备注：增减计量的情况

　　1、患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD（间质性肺病），则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗。

　　2、严重腹泻，食用洛哌丁胺治疗无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。

　　3、如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg。同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素（TAO）和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否则可出现严重的不良事件。

　　4、治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC的2/3。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代治疗。如果没有可替代的治疗，应考虑高于150mg的厄洛替尼的剂量。如果厄洛替尼的剂量上调了，则停止利福平或其它诱导剂时剂量应减少。其它CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，如果可能也应避免使用这些药物。

　　厄洛替尼的副作用

　　最常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4 度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12 天。

　　发生率大于10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心 、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。

　　厄洛替尼经肝脏代谢和胆道分泌。肝脏功能损伤及胆红素>3×ULN的患者应慎用厄洛替尼。尚未进行肾损伤患者的疗效和安全性研究。基于药代动力学数据，轻度或中度肾损伤患者不需要剂量调整。不推荐严重肾损伤患者使用厄洛替尼。

　　总结

　　肿瘤患者在具体治疗方案和治疗药物选择上，还是需要遵循医生医嘱，患者切勿自行判断。最好是进行基因检测后再进行给药治疗。

　　患者如果有用药需求请咨询康必行医学顾问：4006-130-650 我们将竭诚为您解答。

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