孟加拉来那替尼(Niratinib)虽然是仿制药,但是其不管是从组成成分方面,还是所起到的疗效方面,均与原研药无异,患者通过购买和使用孟加拉版来那替尼,同样能够从中获益。
Niratinib每天按10,20,40,和80mg/kg剂量口服处理给药3T3/neu移植瘤,显著抑制生长,分别抑制34%,53%,98%,和98%。Niratinib每天按40mg/kg剂量处理,1小时内抑制84%HER-2磷酸化,相应地,Niratinib每天按5,10,和40mg/kg剂量处理BT474移植瘤,抑制分别为70-82%,67%,和93%。
孟加拉来那替尼效果如何?
Niratinib也有效作用于SK-OV-3移植瘤,每天按5和60mg/kg剂量处理,抑制分别为31%和85%。Niratinib作用于EGFR依赖性A431移植瘤比作用于HER-2-依赖性肿瘤效果弱,每天按5和20mg/kg剂量处理,抑制分别为32%和44%。Niratinib作用于表达低水平HER-2和EGFR的MCF-7和MX-1移植瘤几乎没有活性,每天按80mg/kg剂量处理抑制只为28%,说明Neratinib选择性作用于表达HER-2或EGFR的细胞。
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