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对于患者而言芦可替尼/鲁索替尼什么时候用效果最好呢?

时间:2020-10-24 12:03 来源:海外医疗 作者:康必行海外医疗

  芦可替尼(Ruxolitinib)作为一种新型JAK1/JAK2抑制剂已在骨髓增殖性肿瘤的治疗中取得了较好的疗效,但是患者要想从中持续获益,掌握正确的用药方法尤其重要。那么,对于患者而言,芦可替尼什么时候用最好呢?

芦可替尼

  有研究结果表明:芦可替尼口服后,吸收迅速,吸收率达95%;达峰时间为1~2 h;单剂量5~200 mg内,芦可替尼的Cmax和AUC与剂量大小成正比。多剂量在给药的第2 d,达均到稳态血药浓度;用药第10d,药代动力学参数相对于第1 d无显著改变。空腹、餐后用药,药动学无显著改变,高脂饮食可使Cmax降低24%而AUC增加4%,所以患者空腹、餐后用药均可。芦可替尼血浆蛋白结合率约97%,主要与白蛋白结合,稳态时表观分布容积是53~65 L.

  芦可替尼主要经肝CYP3A4代谢,2个主要活性产物的药理学活性分别为原形药物的1/5和1/2.所有活性代谢产物药效总和为芦可替尼的18%。芦可替尼及其代谢产物均不是P—gP的底物。肝脏代谢是芦可替尼消除的主要方式,原形药物排泄小于1%。74%代谢产物经尿中排泄,22%经粪排泄。

  芦可替尼(即鲁索替尼,Jakavi)的平均消除半衰期约3 h,该药加代谢物平均半衰期约5.8 h.性别和种族对Ruxolitinib药动学参数无明显影响。群体药代动力学数据表明,在骨髓纤维化患者中不同年龄或种族的清除率无明显差异,男性的清除率略高于女性。为保证患者能够从中持续获益,遵循医嘱或说明书用药尤其重要。

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(责任编辑:康必行海外医疗)
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