【药物名称】阿比特龙，泽珂，Abiraterone,Zytiga

　　【适应证和用途】ZYTIGA阿比特龙价格是一种CYP17抑制剂适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇[docetaxel]化疗转移去势难治性前列腺癌患者。

　　【剂量和给药方法】

　　推荐剂量：ZYTIGA 1,000 mg口服给予每天1次与泼尼松联用5 mg口服给予每天2次。必须空腹服用ZYTIGA.在服用ZYTIGA 剂量前至少2小时和服用ZYTIGA剂量后至少1小时不应消耗食物。

　　（1）对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者，减低ZYTIGA开始剂量至250 mg每天1次。

　　（2）对治疗期间发生肝毒性患者，不用ZYTIGA直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止ZYTIGA.

　　【剂型和规格】250 mg片(3)

　　【禁忌证】当给予妊娠妇女ZYTIGA可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中ZYTIGA是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。

　　【不良反应】最常见不良反应(≥ 5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。

　　【药物相互作用】ZYTIGA是一种肝药物代谢酶CYP2D6是抑制剂。因为治疗指数窄，避免ZYTIGA与CYP2D6底物共同给药。如果不能使用另外治疗，小心对待和考虑减低同时给予CYP2D6底物剂量。

　　以上为泽珂说明书，请在医生指导下用药。

　　阿比特龙/泽珂是一种选择性的细胞色素氧化酶P450(CYP450)抑制剂，通过有效的抑制孕烯醇酮的转化而降低皮质醇和雄激素水平，且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。P45017AI在睾丸激素的生成中起着重要的作用。该药物通过减少刺激癌细胞继续生长的激素的生成发挥药效。AA对CYPl7具有高亲和力及高选择性，相比酮康唑对CYPl7非选择性的微弱的抑制作用，AA对CYPl7的抑制作用是不可逆的，且活性强、选择性高。一项临床前研究显示，AA能明显抑制CYPl7中C17，20一裂解酶和17a一羟化酶的活性，IC50分别为2．9和4nmol／L,而酮康唑则分别为26和65nmol／L.

　　为探讨阿比特龙（即泽珂）联合泼尼松治疗雄激素剥夺治疗失败后转移性去势抵抗性前列腺癌的可行性，国内一项研究纳入了148例雄激素剥夺治疗失败后转移性去势抵抗性前列腺癌患者作为研究对象，采用随机数字表法分为对照组(85例)和观察组(63例)，对照组采取多西他赛联合泼尼松治疗，观察组采取阿比特龙联合泼尼松治疗。以总体生存期为主要研究终点指标，以前列腺特异性抗原(PSA)无进展生存期、影像学无进展生存期为次要研究终点指标。比较两组PsA反应率、骨痛缓解率、治疗前后的晚期前列腺癌患者生活质量量表(FAcT-P)评分及不良反应发生情况。

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