乐伐替尼/仑伐替尼是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET,这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。
乐伐替尼/仑伐替尼常见副作用的主要是高血压、心功能不全、动脉血栓栓塞、肝毒性、蛋白尿、肾衰和肾受损、出血、胃肠道穿孔和瘘管形成、QT 间期延长、低钙血症及胚胎胎儿毒性等。
高血压的发生率高达73%，其中3 级高血压的发生率为44%；
出现心功能不全的概率为7%，主要表现为左或右心室功能减低，心力衰竭或肺水肿；
动脉血栓栓塞事件的发生率为5%，出现3 级或更高级动脉血栓栓塞事件的概率为3%；
在1 项1108例受试者接受乐伐替尼的临床研究中，报道3例肝衰竭（包括致命性事件）和1例急性肝炎；
乐伐替尼副作用及处理措施
蛋白尿的发生率为34%，发生3级蛋白尿的概率为11%；
肾受损事件出现的概率为14%，出现更高肾衰或受损的概率为3%；
出血事件的发生概率为35%。
根据其作用机制和动物生殖毒性研究数据，乐伐替尼可能导致胎儿毒性。
患者使用乐伐替尼/仑伐替尼程中一旦出现紧急情况，一定要在第一时间联系主治医生。
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