阿卡替尼（阿卡拉布替尼）是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)抑制药。阿卡替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合,使BTK酶的活性受到抑制；而BTK作为B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通道的信号分子。
阿卡替尼（阿卡拉布替尼）由美国Acerta制药公司研制，2016年被英国阿斯利康公司收购。2015年9月被美国FDA授予治疗MCL的罕用药地位；2016年3月被欧盟授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、MCL和华氏巨球蛋白血症 (WM)等3种疾病的罕用药地位。
阿卡拉布替尼副作用有哪些？
试验中阿卡替尼（阿卡拉布替尼）的副作用包括：1% -10%:心血管疾病：心房颤动（≤5%）、心房扑动（≤5%）、高血压（3%） ；血液和肿瘤：淋巴细胞减少（3/4级：7%），皮肤癌（6%）；感染：疱疹病毒感染（5%），中性粒细胞减少性感染（2%） ；肾脏：血清肌酐升高（1%-5%）；呼吸道：鼻出血（6%），肺炎（6%） 。
阿卡替尼（阿卡拉布替尼）发生率≥5%非血液常见不良反应：头痛、腹泻、疲乏、肌痛、咳嗽、恶心、发热、肺炎为。发生率≥5%血液学常见不良反应：贫血为、嗜中性粒细胞减少症。
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