硼替佐米（也叫万珂）是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂，它通过减缓或阻止癌细胞的生长而起作用。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。今天咱们就来详细了解一下硼替佐米对套细胞淋巴瘤有效果吗？
在国外进行的一项非盲，多中心前瞻性试验纳入487名患者，评估了VR-CAP和R-CHOP治疗未经治疗的不适合或不考虑进行骨髓移植的套细胞淋巴瘤患者的有效性和安全性。静脉注射硼替佐米（也叫万珂）（1.3mg/m2）联合静脉注射利妥昔单抗，环磷酰胺，阿霉素和口服强的松，3周为一疗程，共6个疗程。在前6个疗程出现反应的患者建议再额外进行2个VR-CAP疗程。接受VR-CAP 和R-CHOP疗法的患者完全缓解率分别为44%和34%。
我国学者参与的LYM3002研究结果显示，在完全缓解率方面，利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星、泼尼松联合硼替佐米（VR-CAP）组48%，利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星、泼尼松联合长春新碱（R-CHOP）组41%。中位PFS:VR-CAP组30.7月，R-CHOP组16.1月。基于此，硼替佐米（也叫万珂）获得初治套细胞淋巴瘤的适应症。
硼替佐米（也叫万珂）是一种靶向泛素调节蛋白降解机制的双肽基硼酸盐类似物，属于可逆性蛋白酶体抑制剂，通过选择性地与蛋白酶体活性位苏氨酸结合，可逆性抑制哺乳动物细胞中蛋白酶体26S亚单位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。26S蛋白酶体主要降解与泛素结合的蛋白质，而蛋白质降解会影响细胞内多级信号串联。因此蛋白酶体途径是细胞内各种调节蛋白降解的最主要方式，成为抗癌治疗的重要靶点。
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