多泽润(达克替尼)在由HER家族靶标(包括突变的EGFR)驱动的经皮下植入人肿瘤异种移植物的小鼠中表现出对EGFR和HER2自身磷酸化及肿瘤生长的抑制作用呈剂量依赖性。口服剂量的达克替尼,在由EGFR扩增驱动的人颅内肿瘤异种移植的小鼠中也显示出抗肿瘤活性。
仿制版多泽润的作用机制与服用方法与原研药一致:多泽润的推荐剂量为每次45 mg,每日1次,口 服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。食物对药效无影响,建议患者于每天同一时间服用,如果发生呕吐或漏服,无需补服,下一个给药时间继续服用即可。若出现不良反应,根据不良反应的类别和程度,调整达克替尼的给药剂量。
患者口服印度版多泽润2~60 mg,每日 1 次(推荐剂量的0. 04~1. 3 倍),其最高血药浓度(Cmax)和稳态药时曲线下面积(AUC)在其剂量范围内按比例增加。一项实体瘤患者参与的临床研究显示,每天口服多泽润45 mg,其 Cmax 为 108 ng/mL,AUC0~24h 每小时为2213 ng/mL。多次给药后,14 d 内达稳态,且基于AUC 估计的几何平均 值(CV%)累积比为 5. 7 (28%)。
多泽润平均生物利用度为 80%。患者单次口服多泽润 45 mg 后,其中位达峰时间(Tmax)约 6. 0 h(范 围:2. 0~24. 0 h),食物对药代动力学的影响不具有临床意义。多泽润与人血浆蛋白结合率约为98%,血浆半衰期约为70 h,表观血浆清除率为24. 9 L/h。
更多详情请访问 达克替尼 https://www.kangbixing.com/drug/daketini/