卡比替尼是一种癌症药物，可以干扰体内癌细胞的生长和扩散。卡比替尼是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM，其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。今天来了解一下瑞士罗氏卡比替尼使用说明。
卡比替尼服药指南：
卡比替尼开始治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。推荐剂量是对每个28-天疗程的头21天60 mg口服，一天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用卡比替尼。
卡比替尼的剂量调整：卡比替尼首次剂量减少：40毫克口服/每天1次；第二次剂量减少：20mg 口服/每天1次；随后的修改：如果不能耐受20毫克剂量，则永久停用卡比替尼。
服用卡比替尼时不要服用强效或中度CYP3A抑制剂：对于服用卡比替尼 60 mg的患者，如果同时短期（≤14天）使用中度CYP3A抑制剂是必要的，则将剂量减少至20 mg; 停用中度CYP3A抑制剂后，恢复之前的卡比替尼剂量。对服用降低剂量的卡比替尼（每日40或20 mg）的患者使用强效或中度CYP3A抑制剂的替代品剂量减少。
卡比替尼是一种口服小分子MEK拟制剂，由罗氏研发，与2015年11月或FDA批准用于联合维莫非尼联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤。
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