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BGB-11417有望抑制维奈克拉/维奈托克(VENETOCLAX)耐药突变?

时间:2021-02-27 19:31 来源:医药数据 作者:康必行-小蝶

  BGB-11417 是一款 Bcl-2 抑制剂。Bcl-2 在细胞凋亡中发挥重要作用,且在某些类型癌症中过度表达,与耐药的形成相关,是血液癌症治疗的一个新靶标。百济神州「BGB-11417 薄膜包衣片」首次在国内提交临床申请并获 CDE 受理。此前,该药已在澳大利亚启动 I 期临床,拟用于成熟 B 细胞恶性肿瘤。

维奈托克,VENETOCLAX

  BGB-11417 是潜在同类最佳的 Bcl-2 抑制剂,有希望抑制维奈托克耐药突变;相比于维奈托克,有更好的对 Bcl-2 相对于 Bcl-xL 的选择性;在 GLP 动物毒性研究中,在 30 倍预测人治疗剂量下没有观察到明显毒性。

  目前,根据 Insight 数据库,其首次人体试验正在进行中(登记号:NCT04277637)。根据企业披露信息,其与泽布替尼联合用药在 2020 下半年开展。

  目前,已获批 Bcl-2 抑制剂药物是艾伯维/基因泰克联合开发的维奈克拉(venetoclax),该药是全球首个获批的 Bcl-2 抑制剂,已获批慢性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病两大适应症。该药 2019 年全球销售额 7.92 亿美元,同比增长 130%。2020 年 1 月,艾伯维在中国提交该药上市申请。

  Insight 数据库显示,目前国内在研的 Bcl-2 抑制剂主要有亚盛药业 AT-101、APG-1252、APG-2575,复星医药的 FCN-338 和广州麓鹏制药的 LP-108 等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!

  更多药品详情请访问 维奈克拉  https://www.kangbixing.com/drug/wntk/


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(责任编辑:康必行-小雪)
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