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达罗他胺/达洛鲁胺(darolutamide)药理作用以及适应症介绍?

时间:2021-03-04 16:41 来源:海外医疗 作者:康必行海外医疗

  【达罗他胺药理作用】达罗他胺是雄激素受体(AR)抑制剂;达罗他胺竞争性抑制雄激素结合,AR核转位和AR介导的转录。主要代谢产物酮-达洛他定表现出相似的体外活性todarolutamide。此外,达罗他胺在体外作为孕酮受体(PR)拮抗剂起作用(与AR相比,活性约为1%)。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中,达罗他胺降低体外前列腺癌细胞增殖和肿瘤体积。

达罗他胺

  【达罗他胺适应症】本品是一种雄激素受体抑制剂,适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。

  【达罗他胺用法用量】

  (1)600mg(两片300mg片剂)/次,2次/天,与食物同服。

  (2)患者应同时接受一种一种促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或先前已切除双侧睾丸。

  (3)特殊人群用药:

  ①重度肾功能不全(未透析者):推荐剂量为300mg/次,2次/天。

  ②中度肝功能不全:推荐剂量为300mg/次,2次/天。

  【达罗他胺副作用】最常见的(≥2%)是乏力、四肢疼痛和皮疹。

  前列腺癌新药达罗他胺药品说明书

  【达罗他胺注意事项】

  胚胎-胎儿毒性:达罗他胺可致胎儿损伤和流产;告知育龄期男性和女性采用有效的避孕措施。

  注:以上资讯来源于网络,由康必行海外医疗整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

更多详情请访问 达罗他胺 https://www.kangbixing.com/drug/dlta/



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(责任编辑:康必行海外医疗)
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