依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药（第一个为obinutuzumab），同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。

　　依鲁替尼（ibrutinib）是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药，于2013年11月13日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，商品名为Imbruvica,该药用于套细胞淋巴瘤（mantle cell lymphoma, MCL）的治疗。依鲁替尼的中文化学名称：1-[3(R)-[4-氨基-3-(4-苯氧苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-基]-2-丙烯-1-酮；英文化学名称：1-[3（R）-[4-amino-3-（4-phenoxyphenyl）-1H-pyrazolo [3，4-d] pyrimidin-1-yl] piperidin-1-yl]-2-propen-1-one;分子式：C25H24N6O2;分子量：440.50。

　　作用机理：依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号，介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明，依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。

　　临床试验：111例既往至少接受过一项治疗的患者经依鲁替尼治疗后，总应答率为65.8%（完全应答17.1%+部分应答48.6%），中位持续应答时间为17.5个月。

　　补充说明：依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药（第一个为obinutuzumab），同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。由于多个加速buff的加成，该药的临床试验显得很简陋，入组患者只有111例，临床终点是应答率而不是生存期。套细胞淋巴瘤是一种罕见非霍奇金淋巴瘤，之前FDA分别于2006年、2013年批准硼替佐米、来那度胺治疗该症。依鲁替尼是Johnson&Johnson从Pharmacyclics高价买入的重点品种，除了治疗套细胞淋巴瘤外，还用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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