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达拉菲尼(Dabrafenib)和其他药物的相互作用有哪些?

时间:2021-03-09 13:33 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       达拉菲尼(Dabrafenib)用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。达拉菲尼是FDA继维罗非尼(vemurafenib)、易普利单抗(ipilimumab)后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。

  其他药物对达拉菲尼的影响,抑制或诱导药物-代谢酶的药物:达拉菲尼主要地通过 CYP2C8 和 CYP3A4 被代谢。CYP3A4 或 CYP2C8 的强抑制剂或诱导剂分别可能 增加或减低达拉菲尼的浓度[见临床药理学(12.3)]。用 TAFINLAR 治疗期间建议取代 CYP3A4 或 CYP2C8 的强抑制剂或强诱导 剂。

达拉菲尼

  如强抑制剂的同时使用(如,酮康唑[ketoconazole],奈法唑酮[nefazodone],克拉霉素[clarithromycin],吉 非贝 齐[gemfibrozil])或 CYP3A4 或 CYP2C8 的强诱导剂(如,利福平[rifampin],苯妥英[phenytoin], 卡马西平 [carbamazepine],苯巴比妥[phenobarbital],圣约翰草[St John’s wort])是不可避免,当 用强抑制剂密切监视患者不良反应或当用强诱导剂时丧失疗效。

  影响胃 pH 药物:改变上胃肠道 pH 药物(如,质子泵抑制 剂,H2-受体拮抗剂,抗酸药)可能改 变 达拉菲尼 的溶解度和减低其生物利用度。但是,未曾进行正式临床试验评价胃 pH-改变药对 达拉菲尼全身暴露的影响。当 TAFINLAR 与质子泵抑制剂,H2-受体拮抗剂,或抗酸药共同给 药,dabrafeni 的全身暴露可能减低和 不知道对 TAFINLAR 疗效的影响。

  达拉菲尼对其他药物的影响 ,达拉菲尼诱导 CYP3A4 和可能诱导其他酶包括 CYP2B6,CYP2C8, CYP2C9,CYP2C19,和 UDP 葡萄糖醛酸转移酶(UGT)和可能诱导转运蛋白。达拉菲尼减低咪达唑仑[midazolam](一种 CYP3A4 底物)的最大浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)分别为 61%和 74%[见临床药理学(12.3)]。

  达拉菲尼与这些酶的其他底 物同共给药,包括华法林[warfarin],地塞米松[dexamethasone], 或激素避孕药,可能导致减低浓度和丧失疗效[见在特殊人群中使用,如果不可避免 使用这些药物,取代这些药物或监视患者丧失疗效。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  达拉菲尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/dlfn/



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(责任编辑:康必行-小雪)
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