帕拉西替尼是由Blueprint Medicines Corporation公司开发的一种高效且选择性的口服抑制剂,其靶向致癌RET-融合,抗性突变。
该药物的临床前期和早期临床验证也已发表在Cancer Discovery上。根据MD Anderson发布的新闻稿,BLU-667被选中进行调查是因为它对RET的选择性比其他激酶测试的选择性高100倍!并已被证明可通过抑制一级和二级突变体,有效阻止与多种激酶治疗抵抗有关的基因突变,具有强大的克服和预防临床耐药性的潜力!将能够在各种RET改变范围内实现持久的临床反应,并具有良好的安全性。
在2020年5月29日ASCO大会上公布的I/II ARROW(NCT03037385)期临床试验的更新数据中,显示了帕拉西替尼有可能成为治疗RET改变的甲状腺癌患者的疗法,在一线和复发性治疗中均具有持久的疗效。研究数据发表时,帕拉西替尼在NSCLC患者中的总体缓解率(ORR)为61%,95%的患者观察到肿瘤缩小,其中14%的患者达到完全缓解!对于RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者,以前接受过卡博替尼或凡德他尼治疗的患者,客观缓解率(ORR)为60%,约98%的患者肿瘤缩小。而未接受过治疗的MTC患者客观缓解率ORR为74%,并且100%的患者达到了肿瘤缩小。不管是初治的,还是接受过治疗的晚期患者,亦或是已经出现脑转的患者,帕拉西替尼在RET融合阳性NSCLC患者中都表现出强劲的抗肿瘤活性。在80名先前接受过含铂化疗的患者中,经帕拉西替尼治疗的客观缓解率(ORR)为61%。有5%的患者实现了经确认的完全缓解(CR),14%的患者出现了靶病灶肿瘤的完全消退。在26例未接受过全身治疗的患者中,经帕拉西替尼治疗的客观缓解率为73%(95%CI:52-88%),完全缓解的患者比例为12%。并且两位非小细胞肺癌脑转移的患者,在接受帕拉西替尼治疗后病灶均快速消退。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!
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