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卢卡帕尼/芦卡帕利(RUBRACA)的药代动力学

时间:2021-03-16 17:00 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       卢卡帕尼不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

  片剂:

  1、卢卡帕尼的推荐剂量为600mg,2次/日,是否与食物同服均可,直至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应为止。

  2、如发生不良反应,可考虑停药或降低剂量,请按下表调整剂量。推荐的剂量调整起始剂量600mg,2次/日。首次减少剂量500mg,2次/日。第二次减少剂量100mg,2次/日。第三次减少剂量300mg,2次/日。

卢卡帕尼

  卢卡帕尼药代动力学

  剂量在240-840mg范围内,每日服用2次,卢卡帕尼显示线性药动学特征,具有时间依赖性且和剂量成正比。在推荐剂量下,稳态时平均Cmax为1940ng/ml(CV%为54%),AUC0-12h为16900(ng·h)/ml(CV%为54%),蓄积率为3.5-6.2倍。单剂量静脉注射本品12-40mg,平均终末半衰期为17h.

  1、吸收:在推荐剂量下,平均Tmax为1.9h,速释剂型的绝对生物利用度平均为36%(30%-45%),与空腹相比,高脂饮食时本品的Cmax增加20%,AUC0-24h增加38%,半衰期延迟2.5h.

  2、分布:单剂量静脉注射本品12-40mg,稳态分布容积113-262L.体外研究显示,在治疗浓度下,卢卡帕尼的血浆蛋白结合率为70%,优先分布于红细胞中,血液与血浆浓度比为1.83.

  3、代谢:体外研究显示,卢卡帕尼主要经CYP2D6代谢,少量经CYP1A2和CYP3A4代谢。

  4、消除:单剂量口服卢卡帕尼600mg,平均终末t1/2为17-19h.每次600mg,2次/日,连续服用,表观清除率为15.3-79.2L/h.单剂量静脉注射本品12-40mg,清除率为13.9-18.4L/h.

       如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!

  更多药品详情请访问  卢卡帕尼  https://www.kangbixing.com/




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(责任编辑:康必行-小雪)
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