吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。吉非替尼（中文商品名易瑞沙）于2004年12月已获中国药管局（SFDA）批准进口。
吉非替尼适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗；两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。吉非替尼可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗的失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)；不推荐吉非替尼用于EGFR野生型非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
实验研究发现，口服吉非替尼治疗有效率可以达到70%以上，其药物出现耐药的时间为6月到18个月，中位时间为12个月左右，也就是说口服吉非替尼一年半以后，患者会产生耐药，对于耐药的患者经过继续靶向药物选择，仍然可以获得其他靶向药物的继续治疗，并获得很好的治疗效果。目前晚期肺癌患者进行靶向药物治疗，其生存时间可以达到26个月到34个月，甚至更长。
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