赛瑞替尼是一种间变淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断蛋白促进癌细胞的发展，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，用于既往应用过克唑替尼的转移性ALK阳性NSCLC患者，能够克服克唑替尼耐药性。与克唑替尼相比，赛瑞替尼不抑制MET激酶的活性，但可抑制IGF-1(胰岛素样生长因子1)受体。
一项试验研究，在既往接受过克唑替尼治疗的80例患者中，总体有效率为56%。在每日至少接受400mg赛瑞替尼治疗的NSCLC患者中，中位无进展生存期为7个月。在晚期ALK重排的NSCLC患者中，包括接受克唑替尼治疗后已有疾病进展的患者，无论是否出现ALK耐药突变，赛瑞替尼高度有效。
靶向药赛瑞替尼一天的最大剂量是：450mg；
赛瑞替尼的使用指南：
1、推荐剂量是每次450mg，每天一次，同食物一起服用；长期服用直至疾病出现新的进展或出现不可耐受的毒副作用。
2、若不小心出现漏服，发现时，与下一次服药相差大于12小时，则立即补服；若与下一次服药相差不到12小时，则不要补服，继续按常规的时间服用下一次的药物即可。
3、剂量调整：
开始剂量：每天一次450mg，随餐服用；
第一阶梯：减少量每天一次300mg，随餐服用；
靶向药赛瑞替尼最大剂量
第二阶梯：减少量每天一次150mg，随餐服用。
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