FL是非霍奇金淋巴瘤(NHL)的常见类型之一，属于惰性淋巴瘤，进展缓慢。然而，目前仍有部分进展期FL患者在标准方案治疗后复发，这类患者通常总生存期短、预后差。故该领域仍存在着显著的未满足医疗需求。此次他泽司他的获批，为复发难治FL患者，尤其是EZH2突变阳性患者增加了新的治疗选择。

　　他泽司他已于2020年1月23日获批治疗16岁及以上不适合手术、转移性或局部晚期上皮样肉瘤的成人和儿童患者。该药物是首款 EZH2 抑制剂，可抑制含有PRC2复合体的野生型EZH2的活性。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，可作用于抑癌基因或者抗肿瘤药物敏感基因，如被异常激活，将引起肿瘤细胞侵袭性增强及耐药。该药物可通过抑制EZH2活性而发挥抗肿瘤作用。与此同时，FDA还批准了EZH2突变试验试剂盒作为他泽司他的辅助诊断剂。

　　这项批准是基于一项多中心试验（E7438-G000-101，NCT01897571），研究纳入两个开放标签的单臂队列（队列4-EZH2突变FL和队列5-EZH2野生型FL），经过组织学确诊的FL患者接受了至少2线系统性治疗。前瞻性的收集经福尔马林固定的石蜡包埋肿瘤样本用于鉴定EZH2突变，并使用EZH2突变试剂盒进行集中检测。患者口服他泽司他 800 mg,每天两次，直至出现确定的疾病进展或不可接受的毒性。

　　疗效是根据独立审查委员会评估的国际工作组非霍奇金淋巴瘤标准，基于总体缓解率（ORR）和持续缓解时间（DOR）得出。42例EZH2突变FL患者的ORR为69％（95％CI:53％，82％）、完全缓解率（CR）为12％、部分缓解率（PR）为57％。这些患者的DOR中位数为10.9个月（95％CI:7.2，NE）。53例EZH2野生型FL患者的ORR为34％（95％CI:22％，48％）、CR为4％、PR为30％。DOR中位数为13个月（95％CI:5.6，NE）。

　　FL患者最常见的不良反应（≥20％）包括疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、恶心和腹痛。严重的不良反应发率为30％，大多数是由于感染引起的。第二原发恶性肿瘤是停药最常见的原因（占患者的2％）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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