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二代靶向药阿法替尼/吉泰瑞(GILOTRIF)有哪些特点?

时间:2021-04-16 11:57 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  肺癌的治疗已经进入到个体化分子靶向“精准”治疗的时代。靶向治疗通过基因或分子的选择,有针对性地杀死恶性肿瘤细胞,而几乎不影响正常细胞,具有“高效低毒”的特点。对于EGFR突变的肺癌患者,靶向治疗无疑成为他们更好的治疗选择。然而,肺癌的靶向治疗又有EGFR第一、二、三代靶向药可供选择,到底该如何选择适合自己的治疗方案呢?为了回答这个问题,我们将帮助大家整理出各类靶向药的主要特点。今天就先从第二代靶向药——阿法替尼开始。

  2017年2月,治疗NSCLC第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼在国内获批上市,开展了“生命转吉- 肺癌患者援助项目”。此外,针对EGFR罕见突变,阿法替尼也于近日获得了美国FDA的优先审查。

阿法替尼

  二代靶向药物的特点,一代和二代靶向药有什么区别,我应该如何选择呢?

  第一代靶向药物:是针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂,但与EGFR的结合是可逆的,因此容易出现耐药突变,导致病情恶化。

  第二代靶向药物:是ErbB家族抑制剂,除了EGFR,它可以抑制整个ErbB受体家族。此外,与第一代靶向药不同的是,第二代靶向药不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。

  临床研究显示,与最好的化疗方案相比,第二代靶向药可延长常见EGFR突变类型(特别是19外显子缺失)患者生存的TKI (注1,2)。此外,在肺鳞癌领域,二代靶向药与一代靶向药相比,可以将肿瘤死亡风险降低19%(注3),并可显著改善疾病控制率,提高生活质量。

  值得一提的是:对部分EGFR罕见突变,二代靶向药也有令人非常满意的疗效。近日, 其用于一线治疗具有EGFR外显子21(L861Q)、G719X或S768I替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,美国FDA已授予该药物的优先审查资格。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小喆)
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