帕博西尼是一种实验性、口服、靶向性制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。

　　IBRANCE是一种口服胶囊，一般与来曲唑联用。推荐剂量：125 mg每天一次与食物服用共21天接着7天不治疗。FDA于2013年4月授予帕博西尼治疗晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌的突破性疗法认定。目前IBRANCE可以与来曲唑联合应用作为治疗ER阳性/HER2阴性绝经后 - 不转移性乳腺癌的一线治疗 。这个适应 是根据无进展生存(PFS)在加速批准下被批准。

　　辉瑞 Ibrance 的一项 3 期试验显示，接受 Ibrance 与阿斯利康氟维司群（Faslodex）合并用药治疗的患者在疾病恶化之前平均存活了 9.2 个月，氟维司群是一款普遍应用的阻断雌激素的治疗药物。相比之下，以氟维司群加安慰剂治疗的患者平均存活了 3.8 个月。

　　2015年12月份，辉瑞公布了一项III期研究，将Ibrance用作乳腺癌二线治疗，结果显示，帕博西尼疗效同样非常出色。FDA将于2016年4月作出最终审查决定。

　　Palbociclib（帕博西尼）治疗乳腺癌的优势

　　作用机制：帕博西尼是一种口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6） ，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6 在许多癌症中均过度活。

　　治疗效果好： 帕博西林（帕博西尼）较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。

　　不良反应发生率低：帕博西尼是胶囊剂，口服即可，与注射剂相比，安全性更高，便于患者服用，提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用，如骨髓抑制和肠道反应等较轻微 。

　　靶向性强：由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高，能够增加细胞对药物的敏感性，增加药物的靶向性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：靶向药物帕博西尼(PALBOCICLIB)使晚期乳腺癌生存时间加倍

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