阿昔替尼是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR（多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂，靶点上基本也就是这些，有的还同时能抑制MET，比如卡博替尼）。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗，也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后，可以选择阿昔替尼治疗。
阿昔替尼用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分组，阿昔替尼PK多吉美。阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。而两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月以后出现高血压副作用的患者，生存期明显更长。
中国肾癌诊治指南2017版已经将阿昔替尼作为晚期肾癌一线靶向药物推荐，同时这项以中国患者为主要的亚洲人群数据显示阿昔替尼一线治疗的中位PFS时间达到10.1个月，OS达到31.5个月，这些中国患者的数据进一步支持阿昔替尼用于晚期肾癌的一线治疗。与其他晚期肾癌一线靶向药物而言，疗效数据类似，但阿昔替尼并无显着的血液毒性与肝毒性，因此可以作为亚洲人群，特别是中国晚期肾癌患者，阿昔替尼可以作为一线靶向药物选择。
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