阿卡替尼是BTK抑制剂，阿卡替尼属于第二代BTK抑制剂，是激酶抑制剂类药物，通过阻断异常蛋白质的作用工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，有助于阻止癌细胞扩散。阿卡替尼获批治疗这些疾病：2017年10月31日，美国FDA批准阿卡替尼用于治疗先前至少接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤患者（MCL）；2019年，阿卡替尼再次获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。
在ACE-CLL-001试验的扩张阶段，总共99名患者（中位年龄为64岁）中，62名患者每天服用阿卡替尼（Acalabrutinib）两次，每次100mg；37名患者每天一次，每次200mg。患者接受此药物治疗，直到病情恶化或毒性达到不可接受的程度。
虽然患者最初被纳入每日一次或每日两次的治疗组，但研究人员认为每天两次给药可能更好，因此将所有患者转为接受100mg剂量。中位随访53个月后，86%的患者仍在服用该药物。停药的最常见原因包括出现不良反应（6%）、病情恶化（3%）和撤回参与试验意愿（2%）。 试验表明，阿卡替尼单药疗法产生了非常好和持久的缓解，尽管未经治疗的CLL中发现存在高危基因组特征。阿卡替尼的不良反应一般较轻，最常见的不良反应包括腹泻（52%）、头痛（45%）、上呼吸道感染（44%）、关节痛（42%）和瘀伤（42%）。
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