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卡马替尼/卡玛替尼(Capmatinib)的描述和药物相互作用介绍?

时间:2021-09-24 11:53 来源:未知 作者:康必行-小菲

  【 卡马替尼(capmatinib)一般描述】

  卡马替尼(capmatinib)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

卡马替尼

  【卡马替尼(capmatinib)药物相互作用】

  其他药物对卡马替尼(capmatinib) 的影响:

  1.强CYP3A抑制剂:本药与强CYP3A抑制剂联合用药会增加卡马替尼capmatinib的暴露量,这可能会增加本药不良反应的发生率和严重程度。在本药与强CYP3A抑制剂共同给药期间密切监测患者的不良反应。

  2.强和中度CYP3A诱导剂:本药与强和中度CYP3A诱导剂联合用药会减少卡马替尼capmatinib的暴露量,卡马替尼capmatinib的暴露量的减少可能会降低本药的抗肿瘤活性。避免本药与强和中度CYP3A诱导剂合用。

  卡马替尼(capmatinib)对其他药物的影响:

  底物:两药合用会增加CYP1A2底物的暴露量,这可能会增加这些底物的不良反应;如果在本药和CYP1A2底物之间不可避免地需要共同给药,其中最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应,请根据批准的处方信息降低CYP1A2底物的剂量。

  2.P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌抗性蛋白(BCRP)底物:若共同给药增加了P-gp底物和BCRP底物的暴露,这可能会增加这些底物的不良反应;如果在本药与P-gp或BCRP底物之间不可避免地共同给药,而最小的浓度变化可能导致严重的不良反应,请根据批准的处方信息降低P-gp或BCRP底物的剂量。

  和 MATE2K底物:联用可能会增加MATE1和MATE2K底物的暴露,这可能会增加这些底物的不良反应;如果在TABRECTA和MATE1或MATE2K底物之间不可避免地共同给药,而最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应,请根据批准的处方信息降低MATE1或MATE2K底物的剂量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 卡马替尼 https://www.kangbixing.com/drug/kmtn/

 


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(责任编辑:康必行-小菲)
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