BRCA基因突变致癌的风险，跟BRCA的功能有关。正常的BRCA编码出来的蛋白，干的是基因修复的功能，如果细胞内基因发生了错误，蛋白就会出手进行修复，避免因为细胞内累积太多的基因错误而癌变。而对于基因突变后产生的蛋白来说，基因修复的功能减弱了，细胞癌变的风险自然增大。但是，因为有 BRCA 突变，这些患者反而获得了更好的治疗机会，那就是 PARP 抑制剂。

　　从名字上看出来，PARP 抑制剂是靶向 PARP 的药物，而 PAPR 的全名是聚 ADP-核糖聚合酶。PARP 正常的功能也是基因修复，但是这个 PARP 也会给癌细胞进行修理，所以，PARP 抑制剂的作用就是让癌细胞存活不了。

　　不巧的是，PARP 抑制剂会影响到PARP，但癌细胞还是不容易死。怎么办呢？研究发现，当癌细胞有 BRCA 突变，PARP 抑制剂的抗癌效果比没有 BRCA 突变的时候更好 。因为这个原因，最开始 PARP 抑制药物用来治疗晚期卵巢癌的时候，患者在常规化疗后病情发生恶化，都需要先做基因检查，只有携带 BRCA 突变的人，才能用 PARP 抑制剂最后再简单总结一下尼拉帕利的几个特点：

　　1. 美国临床治疗卵巢癌常用的 PARP 抑制剂：有一个针对美国卵巢癌治疗实际真实世界的统计数据，表明尼拉帕利在上市后一年之内，迅速占据了 62% 的 PARP 抑制剂药物市场。

　　2. 良好的药代动力学性质 ：尼拉帕利体内半衰期长达 36 小时，药物的吸收利用度也很好，所以每天只需要口服一次，尼拉帕利就能在人体内达到稳定的有效活性浓度。

　　3. 受食物、药物的影响较少：因为很多药物在体内代谢，都是通过细胞色素 P450 系列的酶，尤其是其中的 CYP3A,而葡萄柚也会影响这个酶的活性，自然就会对很多药物的体内活性造成影响。尼拉帕利代谢是通过羧酸酯酶（carboxylesterases） ，不是其他药物常用的 P450 系列的酶，患者不但可以吃葡萄柚，即便是其他很容易出现药物相互用作的药，也不影响。正常饮食也不会影响尼拉帕利，患者根本不用纠结服药时间的问题，所以服药的依从性也特别好。

　　4. 对于未知是否有 BRCA 突变的患者的维持治疗，尼拉帕利临床有效证据来自 III 期临床试验的支持，尼拉帕利被批准用于卵巢癌维持治疗的 PARP 抑制剂，因为它的药效最先获得了 III 期临床试验结果的支持。对于未知是否有 BRCA 突变的患者，虽然之后有另外一个 PARP 抑制剂也通过 III 期临床试验获得批准，在美国上市，但是在香港或大陆都还没有获得批准。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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