凡德他尼是一款同时靶向三种常见位点的药物，其目前主要应用于甲状腺髓样癌（MTC）的治疗。凡德他尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，其主要作用位点是VEGFR、EGFR和RET三种血管生成及肿瘤生长相关激酶，此外还可抑制BRK、TIE2、Flt-1等位点，发挥抗癌作用。

　　凡德他尼是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示凡德他尼抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体 (VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的 成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性。凡德他尼抑制在肿瘤细 胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。在临床III期ZETA研究中，凡德他尼治疗晚期甲状腺髓样癌，较安慰剂可显著延长患者的疾病无进展生存期（PFS），凡德他尼治疗组的中位PFS约为30.5个月，而安慰剂组为19.3个月，凡德他尼使患者疾病进展风险下降了54%。

　　凡德他尼特殊之处在于它既抑制EGFR(表皮细胞生长因子)，同时又抑制VEGFR-2和VEGFR-3(内皮细胞生长因子受体)，这样的“内”、“表”跨越，在靶向药中是独一无二的。或许该药的研究人员发现易瑞沙和特罗凯只抑制表皮细胞生长因子因而容易发生耐药，于是就企图“内”、“表”通杀以达到“二代EGFR抑制剂”的目标。凡德他尼这种“内”、“表”通杀的特点，使其抑制肿瘤的力量扯为两半，同样的副作用也扯为两半，因而药物显得非常温柔。不管能不能降低肿瘤指标或缩小肿瘤尺寸，凡德他尼能“全面”地抑制病情，也会明显减轻病人原来的一些与肺肿瘤相关的症状，如咳嗽、粘痰、气喘、胸闷、乏力、难睡、纳差等等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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