色瑞替尼属于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的抗癌药，是美国FDA批准的第二个ALK抑制剂，色瑞替尼用于克唑替尼耐药或不耐受患者的治疗。色瑞替尼是在根据肿瘤反应率和反应时间在加速批准下被批准的。
色瑞替尼用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。色瑞替尼是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服crizotinib耐药性。
临床试验：一项开放标签试验入组了163例克唑替尼耐药或不耐受的患者，结果数据显示色瑞替尼的总应答率为54.6%(完全应答1.2%+部分应答53.4%)，持续应答时间为7.4个月。在色瑞替尼一线治疗非小细胞肺中，色瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍。色瑞替尼ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞都有有抑制作用，能够克服第一代抑制剂克唑替尼耐药性的治疗。该药可能对肝功能有一定要求，对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受色瑞替尼治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退，和便秘。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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