伊沙佐米是一种可逆性蛋白体抑制剂。Ixazomib优先结合和抑制胰凝乳蛋白酶-样20S蛋白酶体的β5亚单位的活性。适用与来那度胺和地塞米松联用为有多发性骨髓瘤患者曽接受至少一种以前治疗的治疗。Ixazomib在体外诱导多发性骨髓瘤细胞系的凋亡，Ixazomib对来自多种以前治疗后，包括硼替佐米[bortezomib]，来那度胺，和地塞米松已复发患者的骨髓瘤细胞显示体外细胞毒性。在多发性骨髓瘤细胞系中Ixazomib和来那度胺的联用显示协同的细胞毒效应。在体内，在一种小鼠多发性骨髓瘤肿瘤异种移植模型ixazomib显示抗肿瘤活性。
有专家进行了一项包含722位复发性、难治性或复发难治性多发性骨髓瘤患者的双盲实验，722例病人被随机分为两组，Ixazomib组在来那度胺-地塞米松治疗的基础上加用Ixazomib,安慰剂组在来那度胺-地塞米松治疗的基础上加用安慰剂。研究人员发现，在14.7个月的中位随访时间内，Ixazomib组无进展生存率明显高于安慰剂组。在包括高风险细胞遗传学异常患者在内的所有患者中，给予Ixazomib治疗的患者无进展生存率均得到了明显改善。
Ixazomib组患者及安慰剂组患者应答有效率分别为78%及72%；完全应答及应答良好概率为48%及39%。两组患者不良反应发生率类似，分别为47%及49%。在来那度胺-地塞米松治疗方案的基础上加用Ixazomib与患者无进展生存期延长密切相关，而且采用全口服药物进行治疗，额外的毒性反应也是非常有限的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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