乐伐替尼，国内又翻译为仑伐替尼，研发代号E7080，是日本卫材（Eisai）公司研发的血管内皮生长因子受体 1‒3（VEGFR 1-3）、成纤细胞生长因子受体 1-4（FGFR 1-4）、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、RET 和 KIT 的口服多靶点抑制剂。
乐伐替尼是一种多靶点TKI,靶向作用于血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3.除了它们正常的细胞功能，乐伐替尼还抑制参与病理性血管生成，肿瘤生长和癌症进展的其他TKI,包括纤维母细胞生长因子受体（FGFR）1~4，血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。
乐伐替尼用于治疗晚期肾细胞癌的获批是基于乐伐替尼、依维莫司联合用药的临床2期试验结果（205研究）—相比依维莫司单一用药，乐伐替尼、依维莫司联合用药可延长患者无进展生存期（PFS），提高患者客观应答率和总生存率（OS）。205研究结果显示，乐伐替尼、依维莫司联合用药组(n = 51)患者中位PFS为14.6个月，依维莫司单一用药组(n = 50)患者中位PFS为5.5个月；提高了近3倍。风险比[HR] 0.37.相比单一用药组，联合用药组患者疾病进展或死亡风险可降低63%。联合用药组客观应答率为37% ，单一用药组为6%。联合用药组患者OS为25.5 个月 ，单一用药组为15.4个月，(HR 0.67)。由于乐伐替尼的副作用小，一些病友把乐伐替尼当做联药的一把好手，比如乐伐替尼联合卡博替尼，乐伐替尼联合雷利度胺等等，个人建议，联合用药的有效率固然高，但是还是应当遵循先单药后联合的序贯顺序。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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