阿法替尼是第二代表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。阿法替尼首次被FDA获批的适应症是用于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。有人说，这与一代TKI易瑞沙、特罗凯是重复的。但其独特的靶点机制提示似乎作用更强。

　　基于经典研究LUX-LUNG7试验，阿法替尼与一代TKI易瑞沙进行头对头比较。该实验纳入319名未接受过治疗的EGFR基因突变阳性晚期NSCLC患者，按照1:1的比例随机分配实验组（阿法替尼，40m每天）与对照组（吉非替尼，250mg每天）。主要研究终点为PFS,TTP和OS；次要研究终点为ORR等。

　　与吉非替尼相比，阿法替尼的相对死亡或进展风险降低了27%，阿法替尼与吉非替尼两组患者2年存活和无进展的可能性是前者的两倍(分别为18%和8%)，PFS为11.0vs10.9显示出了非劣效性。同时，ORR阿法替尼70%对比吉非替尼56%，有显著提高，阿法替尼相对传统的一代TKI,各指标有所延长，但没有达到统计学差异。因此在EGFR常见突变的患者的一线选择上，阿法替尼与其他一代TKI一样都被列为被选择药物之一。

　　那么一代和二代靶向药有什么区别，我们应该如何选择呢？

　　第一代靶向药物：是针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂，但与EGFR的结合是可逆的，因此容易出现耐药突变，导致病情恶化。

　　第二代靶向药物：是ErbB家族抑制剂，除了EGFR,它可以抑制整个ErbB受体家族。此外，与第一代靶向药不同的是，第二代靶向药不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。临床研究显示，与最好的化疗方案相比，第二代靶向药可延长常见EGFR突变类型（特别是19外显子缺失）患者生存的TKI （注1，2）。此外，在肺鳞癌领域，二代靶向药与一代靶向药相比，可以将肿瘤死亡风险降低19%（注3），并可显著改善疾病控制率，提高生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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