布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是非受体酪氨酸激酶Tec家族的一员，也是B细胞受体(BCR)信号通路中的关键蛋白分子，参与B细胞的增殖、运输、趋化和黏附，在恶性肿瘤中广泛表达。抑制其活性可产生明显的抗肿瘤效应。依鲁替尼作为全球第一个BTK抑制剂(BTKI)，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的活性发挥抗癌作用，给B细胞恶性肿瘤(BCM)带来了新的思路。

　　依鲁替尼，经证实，作为BTK抑制剂的它能够阻断介导B细胞不受控制地增殖和扩散的信号通路，帮助杀死并降低癌细胞数量，延缓癌症的恶化。自其上市以来，也在大量临床试验中，不管是单药治疗还是组合疗法，均针对广泛类型的血液系统恶性肿瘤展现出了强大的疗效。

　　依鲁替尼在大量研究中展示了自己卓越的疗效，其中，Zynlonta联合依鲁替尼共同治疗复发或难治性大B细胞淋巴瘤及套细胞淋巴瘤患者的临床试验。截至2020年4月，共纳入25例患者，其中18例患者病灶可评估。2020年EHA年会上，该项研究的中期数据被公开。研究研究显示，Zynlonta联合依鲁替尼方案的整体缓解率为66.7%，其中完全缓解率50.0%；在60 μg/kg剂量下，患者的整体缓解率更是高达75.0%，完全缓解率58.3%。研究结果让患者在见证了依鲁替尼实力的同时，也对于依鲁替尼未来的治疗潜力有了更大的信心。

　　使用注意事项：

　　1.依鲁替尼可能会增加接受抗血小板或抗凝血治疗患者的出血风险，应监测患者的出血体征。华法林或其他维生素K拮抗剂不应与依鲁替尼联合使用。尽量避免服用非甾体类抗炎药、鱼油及维生素E制剂。

　　2.对于需要进行手术治疗的患者，根据手术类型和出血风险，应在小型手术前后3d和大型手术前后7d内停用依鲁替尼，而后方可考虑重新开始服用依鲁替尼。

　　3.使用依鲁替尼治疗时可能发生致死性和非致死性感染(包括脓毒症、细菌、病 毒和真菌感染)。对于机会性感染风险增加的患者，应考虑根据标准治疗进行预 防。若感染指征明确，需评估患者的发热和感染情况并予以适当的治疗。

　　4.推荐晚上服用依鲁替尼以预防胃肠道不良反应，对于发生持续性腹泻的患者，可使用洛哌丁胺等抗动力药治疗，待腹泻症状控制后可恢复依鲁替尼治疗。

　　5.依鲁替尼主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)酶代谢，与强效或中效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、奈非那韦、利托那韦、克拉霉素等)联合给药可能增加依鲁替尼的血浆浓度，增加药物相关毒性的风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：白血病靶向药依鲁替尼/伊布替尼(IBRUTINIB)的用法用量是怎样的？

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