吉列替尼（Gilteritinib）是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。Gilteritinib证明了在外源表达FLT3的细胞中抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，包括FLT3-ITD,酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y,并且它在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导细胞凋亡。

　　吉列替尼用于经FDA批准的一种检测方法证实存在FLT3突变的复发性或难治性（药物难治）急性髓性白血病（AML）成人患者的治疗。吉列替尼是一种口服疗法，此次批准，使该药成为FDA批准用于复发性或难治性AML患者群体的首个也是唯一一个FLT3靶向制剂，同时也标志着安斯泰来进入了美国血液癌症治疗领域。

　　吉列替尼的疗效在ADMIRAL试验(NCT02421939)中进行了评估，该试验入组的是FLT突变的成年AML复发或难治性患者。所有患者每次接受吉列替尼120mg,每日一次，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。吉列替尼的疗效是根据达到完全缓解(CR)/伴血循环恢复的完全缓解(CRh）的患者比例以及CR/CRh持续时间(DOR)确定的。

　　中期分析结果表明，所有患者中，达到CR/CRh的患者比例为为21%，中位DOR为4.6个月；达到CR的患者比例为11.6%，中位DOR为8.6个月；达到CRh的患者比例为9.4%，中位DOR为2.9个月。

　　最终分析结果表明，两组患者（吉列替尼 VS 化疗）的中位OS为9.3个月 VS 5.6个月，CR为14.2% VS 10.5%，中位DOR为14.8个月 VS 1.8个月。吉列替尼组与高强度化疗组中，达到CR的患者比例为15.6% VS 14%，吉列替尼组与低强度化疗组中，达到CR的患者比例为12.2% VS 2%。吉列替尼组中，达到CR/CRh的患者比例为22.6%，DOR为7.4个月。对于达到CR/CRh的患者，首次反应的中位时间为2个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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