鲁比卡丁/卢比克替定(Zepzelca)是一种新型的抗肿瘤药物，能够抑制转录，调节肿瘤微环境。是PharmaMar自主研发的海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，鲁比卡丁可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。长期以来，拓扑替康一直作为小细胞肺癌的二线推荐治疗方案受到各大指南推荐并应用于临床，但患者的应答率仅有约5%~24%。新药鲁比卡丁的问世，终于为小细胞肺癌二线治疗翻开了崭新的一页。
2020年6月FDA根据一项II期篮子研究的结果加速批准了鲁比卡丁（3.2 mg/m2 q3w）治疗铂类为基础的化疗治疗进展的转移性小细胞肺癌。在体内外研究中也发现鲁比卡丁联合阿霉素对复发SCLC具有协同抗肿瘤作用。并于2020年7月被写入NCCN指南推荐。这是一款RNA聚合酶Ⅱ的抑制剂，主要用于阻断细胞的转录过程，正在进行有丝分裂的细胞发生畸变、凋亡，因此具备抗癌的效果。在Ⅱ期篮子试验(NCT2454972)中，所有患者均为一线铂类化疗后的患者，并在试验中接受鲁比卡丁单药治疗。结果显示，所有患者的整体缓解率达到35.2%，疾病控制率为68.6%。与既往拓扑替康二线治疗的历史数据相比，提升了两倍以上！
除了获批的小细胞肺癌，鲁比卡丁已经在多种实体肿瘤临床中表现出了活性，包括针对BRCA1和BRCA2基因的转移性乳腺癌2期研究，以及软组织肉瘤（尤文氏肉瘤）研究，并显示出临床活性，可以说是一种新型的广谱抗癌药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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