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曲美替尼(MEKINIST/TRAMETINIB)治疗黑色素瘤的作用机制是什么?

时间:2022-07-10 11:51 来源:医药数据 作者:康必行-小怡

  曲美替尼(MEKINIST/TRAMETINIB)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活,其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。

曲美替尼

  曲美替尼和达拉菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。曲美替尼达拉菲尼的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。

  曲美替尼是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对MEKINIST与dabrafenib联用疾病相关的症状和总体生存的改善。

  使用的限制:曲美替尼作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  曲美替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/qmtn/


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(责任编辑:康必行-小怡)
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