恩西地平 是异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）的小分子抑制剂。 恩西地平靶向突变体IDH2变体R140Q,R172S和R172K,其体外浓度比野生型酶低约40倍。在IDH2突变的AML小鼠异种移植模型中 ，恩西地平抑制IDH2酶，导致 2-羟基戊二酸（2-HG）水平降低并诱导骨髓分化。 在具有...
通常来讲，在为老年AML患者选择治疗方案时，风险获益因素的考虑至关重要，非细胞毒性治疗方案对于有合并症和有不良疾病特征的老年患者尤其关键。与其他AML治疗相比， 恩西地平 相关的3-4级血细胞减少发生率较低（21％），该研究中报告的肺炎是唯一的感染...
FDA批准Celgene/Agios合作开发的IDH2抑制剂 恩西地平 （IDHIFA）用于复发难治性成人急性髓系白血病的治疗。这是历史上第一个批准的与代谢相关的一类抗癌新药。 正常的IDH（异柠檬酸脱氢酶）是参与三羧酸循环的重要限速酶，催化异柠檬酸脱羧生成alph-...
美国食品和药物管理局批准了 恩西地平 治疗具有特异遗传突变的复发性或难治性急性骨髓性白血病（AML）的成年患者。同时该药物被批准用于伴随诊断，雅培的RealTime IDH2检验试剂盒，用于检测AML患者中IDH2基因的特异性突变。 FDA肿瘤学优秀中心主任，血液...
根据发表于《美国血液学会杂志》上的文章表示，一种实验室靶向疗法对复发性或难治的血液癌症—急性髓系白血病（AML）提供了全新的治疗方法。多达15%的AML患者IDH2基因突变，从而防止白细胞从中性粒细胞中成熟，相反，这些白细胞成为白血病细胞。AML的标准疗...
美国食品药品监督管理局（FDA）批准了 恩西地平 （Idhifa）作为与异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变相关的成人复发性或难治性急性骨髓性白血病（AML）的靶向治疗药物。此外，FDA批准了实时IDH2配对测定法用于检测IDH2突变。 FDA血液学和肿瘤学产品部的Richar...
Enasidenib( 恩西地平 )，商品名Idhifa,由Agios和 Celgene联合开发，2017年8月1日，获得FDA批准上市，用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。 恩西地平 获得了FDA审评的快速通道和优先审评的资格，同时获得了FD...
恩西地平 这款药物由塞尔基因从Agios公司许可获得，它是一款首创型新药，用于急性髓性白血病。这款小分子药物是一种异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制剂，异柠檬酸脱氢酶2是在参与新陈代谢的细胞线粒体中发现的一种酶。 IDH2基因编码突变与各种癌症相关，包括...
恩西地平 是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要， IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q, R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高，恩西地平可...
恩西地平 是第一个也是唯一一个获FDA批准治疗IDH2突变阳性R/R AML患者的药物。恩西地平在澳大利亚和加拿大也获得了批准。 急性髓系白血病（AML）是最常见的急性白血病。AML始于骨髓，但很快进入血液。与正常血细胞发育不同，AML患者骨髓中异常白细胞的快...
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