来那替尼是一种EGFR/HER2双靶点抑制剂,通过减少EGFR和HER2的自磷酸化,抑制下游的MAPK和AKT信号通路,从而抑制EGFR或HER2过表达肿瘤细胞的增殖。2021年5月11日,《OncLive》公布了一项III期ExteNET试验(NCT00878709)的更新的长期疗效结果,显示了来那替尼(Neratinib...
来那替尼 (Neratinib)是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂(TKI),与乳癌其他HER2的小分子药物类似,可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族(HER1,HER2和HER4)及下游信号通路转导,抑制肿瘤生长和转移。 SUMMIT试验II期研...
来那替尼 (Neratinib)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。2017年7月17日,FDA批准其用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗。对于该类型的癌症,来那替尼为首个延长性辅助治疗药物,用于降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险。 根据国际肺癌研究协...
来那替尼 是一种与表皮生长因子受体(EGFR)不可逆连接的激酶抑制剂,包括HER2及HER4。在体外,来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT信号传递,以及呈现EGFR和HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3,M6,M7及M11同样具有抑制活性...
来那替尼 (neratinib,Nerlynx)是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止表皮生长因子受体HER1,HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。基于ExteNET试验,2017年7月,FDA批准了来那替尼用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治...
来那替尼 是获批在曲妥珠单抗治疗HER-2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品。用于已完成标准曲妥珠单抗(赫赛汀,Herceptin)辅助治疗,疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。目前,在HER2阳性乳腺癌治疗中,化疗联合或序贯曲妥珠单抗辅助治疗是标准...
贺俪安 (来那替尼)适用于人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性的早期乳腺癌成年患者,在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。 【用法用量】 早期乳腺癌的延长辅助治疗:每日一次,每次240mg,随餐服用; 晚期或转移性乳腺癌:在21天周...
贺俪安 (奈拉替尼)是一种强效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止泛HER家族(HER1、HER2和HER4)及下游信号通路转导,抑制肿瘤生长和转移。可用于已接受过手术、化疗、曲妥珠单抗辅助治疗的HER2+早期乳腺癌女性患者。 在化疗和曲妥珠单抗治疗之后...
贺俪安 (马来酸奈拉替尼片)(Neratinib,曾用名来那替尼片,英文商品名Nerlynx),这是首个且唯一用于HER2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗的、口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。其作用靶点广泛,靶向作用HER1/HER2/HER4信号通路,疗效优于传统可逆型抗 HER2 小...
FDA批准 奈拉替尼 (NERLYNX,Puma Biotechnology,Inc.)用于成人早期HER2过表达/扩增乳腺癌患者在基于曲妥珠单抗辅助治疗后的加强治疗。推荐剂量为240毫克(6片),每天一次与食物一起口服,持续一年。止泻预防应从第一个奈拉替尼剂量开始,并在治疗的...
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