富马酸 吉列替尼 Xospata(Gilteritinib)是安斯泰来公司开发的的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且，Xospata还能够在...
吉瑞替尼 （Xospata，适加坦）治疗白血病效果显著？急性髓系白血病（AML）是成人急性白血病中最常见的类型，其特征为髓系细胞的异常增生和分化。AML的传统治疗包括化疗和allo-HSCT，但复发率超过50%，总体长期生存率仍然不高且未明显改善。尤其在难治及...
吉列替尼 主要通过CYP3A4的活性在肝脏中代谢。其代谢由N-脱烷基和氧化反应驱动，形成代谢物M17、M16和M10。从血浆浓度来看，主要形式是未改变的药物。消除途径：从给药剂量来看，吉列替尼/吉瑞替尼主要在粪便中排泄，占给药剂量的64.5%，而16.4%以未改...
吉列替尼 Gilteritinib是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。吉列替尼Gilteritinib证明了在外源表达FLT3的细胞中抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，包括FLT3-ITD，酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D...
富马酸 吉列替尼 Xospata(Gilteritinib)是安斯泰来公司开发的的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且，Xospata还能够在...
吉瑞替尼 已显示对两种FLT3突变——即FLT3内部串联重复（FLT3 internal tandem duplication，FLT3-ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（FLT3 tyrosine kinase domain,FLT3-TKD）有显著的抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的急性髓系白血病患者，比野生型的FLT3...
吉瑞替尼 是首款、同时也是目前唯一获国家药品监督管理局批准用以治疗复发性或难治性急性髓系白血病的FLT3抑制剂。该药于2020年7月获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的优先审评资格，2020年11月被列入第三批临床急需境外新药名单，20201年2月4日获国...
吉列替尼 组，最常见的严重副作用是发烧伴某些白细胞减少，贫血和血小板计数低，大约有11％的患者因副作用而停用吉列替尼。总的来说，与标准化疗相比，吉列替尼治疗增加了近4个月的中位总生存期，而且有更高的完全缓解率和更少的严重副作用。 2018...
吉列替尼 可以安全地联合强化化疗，以及作为一种单药维持疗法，用于新诊AML成人患者。该药耐受性良好。在FLT3mut+受试者中，使用伊达比星或柔红霉素联合2种不同的吉列替尼给药计划表治疗后，观察到了高缓解率。对造血细胞的影响；吉列替尼(Xospata)是新...
国家药品监督管理局（NMPA）已附条件批准适加坦（英文商品名XOSPATA，通用名富马酸 吉瑞替尼 片，gilteritinibfumarate tablets，以下统称为吉瑞替尼）用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性（疾病复发）或难...
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